botulinum toxin เกิดขึ้นในยุคสมัยของสงครามนโปเลียน ตั้งแต่ พ.ศ. 2338 ถึง 2356 เนื่องจากการค้นพบความสัมพันธ์ระหว่างไขมัน ไส้กรอก และอาการป่วยเป็นอัมพาตโดย Justinus Kerner นักสาธารณสุขอายุ 29 ปี ผลจากการสังเกตครั้งนั้นนับเป็นหลักฐานสำคัญทางด้านระบาดวิทยาของโรค Botulism ซึ่งมีรากศัพท์มาจากภาษาละตินคือ botulus แปลว่าไส้กรอก

ใน พ.ศ. 2365 มีการตีพิมพ์งานวิจัยหลายฉบับของ Kerner ซึ่งเป็นการวิจัยที่เริ่มทดลองในสัตว์ทดลอง ต่อมาจึงเริ่มทดลองกับตนเอง ทำให้พบว่าพิษที่สกัดออกมาจากไส้กรอกส่งผลให้เกิดอาการอ่อนแรง และเหงื่อไม่ออกตามร่างกาย และเป็นที่น่าสนใจว่า สารพิษตัวนี้ในปริมาณเล็กน้อย อาจใช้รักษาความผิดปกติต่างๆของระบบประสาทได้

อีก 75 ปีต่อมา Emile-Pierre van Ermengen ได้ค้นพบว่าสาเหตุของอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรง และเหงื่อไม่ออกที่เกิดขึ้นในงานวิจัยของ Kerner มีสาเหตุมาจากสารพิษที่ถูกผลิตขึ้นโดยแบคทีเรียที่ชื่อว่า Clostridium botulinum ซึ่งมีชื่อเรียกว่า botulinum toxin

ใน พ.ศ. 2487 Schantz สามารถสกัดแยกสารพิษ botulinum toxin ให้อยู่ในรูปของ crystalline form และใน พ.ศ. 2493 Brook สามารถแสดงให้เห็นได้ว่า botulinum toxin จะสกัดกั้นการหลั่งของสารสื่อประสาท acetylcholine จากปลายกระแสประสาทในกล้ามเนื้อลาย

ช่วงตอนต้นของพ.ศ. 2513 Scott ร่วมมือกับ Schantz พยายามทดลองหาสารพิษที่ออกฤทธิ์ทำให้กล้ามเนื้อรอบดวงตาเป็นอัมพาต และพบว่า botulinum toxin สามารถนำมาใช้รักษาอาการตาเหล่ ตาเขในคนได้ และได้คาดคะเนว่าอาจจะสามารถนำสารนี้มาใช้รักษาภาวะผิดปกติในกล้ามเนื้อ หรืออาการอื่น ๆที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของกระแสประสาทได้

ใน พ.ศ. 2530 Dr. Jean Carruthers ซึ่งเป็นศัลยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญด้านศัลยกรรมพลาสติก ได้ไปเยี่ยมเยียนห้องปฏิบัติการของ Scott โดยสามีของเธอ Dr. J. Alastair Carruthers ซึ่งเป็นแพทย์โรคผิวหนัง ได้พบว่าเมื่อใช้สารพิษตัวนี้ ในการรักษาอาการตากระตุก แล้วจะเกิดผลข้างเคียงทำให้รอยย่นจากการขมวดคิ้วจางลง จึงเป็นสาเหตุให้ทั้ง 2 คนทำการศึกษาผลของ botulinum toxin ในแง่ที่เกี่ยวกับความสวยความงาม และตีพิมพ์รายงานครั้งแรกใน พ.ศ. 2535 ซึ่งในขณะนั้นมีการนำ toxin ตัวนี้มารักษาโรคตากระตุก ตาเข โรคคอเอียงแต่กำเนิดอันมีผลมาจากกล้ามเนื้อ โรคกล้ามเนื้อบนใบหน้ากระตุก และ โรคไข้แหงน (dystonia) หรืออาการแข็งเกร็งของกล้ามเนื้อที่ทำให้อวัยวะในบริเวณนั้นผิดรูปไป ต่อมาจึงได้มีการนำ botulinum toxin มารักษาอาการอื่นๆหลังจากปี พ.ศ. 2535 อันได้แก่ โรคเหงื่อออกมากผิดปกติ โรคไมเกรน และอาการปวดหลังส่วนล่าง